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Analgetika


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zentral(supraspinal, spinal)/peripher absteigende hemmende Bahnen(Raphe Kerne L. coruleus); präsynaptisch, postsynaptisch der aufsteigenden nociceptiven Bahnen
Wirkorte der Opioide
m-Rezeptor->NA-Freisetzung->Enkephalin zu postsynaptisch m-R(K+Kanal+, Ca2+-), NA zu prä und possynaptisch a2(Gi)
Wirkmechanismus an den absteigenden hemmenden Bahnen
m/d/k-Rezeptoren->AC-->cAMP-->Ca2+-, K++
Wirkmechanismus auf Postsynapse
ab 8-10g/Tag->metabolische Azidose; Therapie NaCo3
ASS Vergiftung
ab 6-10g/Tag: Erschöpfung der Inaktivierung toxischer Metabolite(N-Acetylbenzochinonimin) in der Leber durch Konjugation an Glutathion->Bildung reaktiver Zwischenprodukte an Leberzellproteine->Leberzellnekrosen
Paracetamol Vergiftung Mechanismus
Übelkeit, Erbrechen, abdominelle Schmerzen, Leberversagen; Antidot: N-Acetylcystein
Paracetamol Vergiftung Klinik, Therapie
allergische Reaktionen, anaphylaktischer Schock, Agranulozytose
UEW Metamizol (nicht-saure Analgetika, gegen Koliken)
Obstipation Übelkeit Erbrechen Sedierung Halluzinationen
UEW der Dauerschmerztherapie mit Opiaten
Bewusstseinstörung Atemdepression Miosis; Antidot: Naloxon
Opiatintoxikation Leitsymptomtrias
Opioid-R-Antagonist, geringe Bioverfügbarkeit, hoher f.p.E.
Naloxon Besonderheiten
Codein Tramadol(NA/5-HT-Wiederaufnahme-Hemmer) Tilidin
schwache Opioide
ZNS-gängig wegen unausgeprägtem P-Glykoprotein
Loperamid (gegen Diarrhoe) Problem bei Kindern
hohe Potenz, hohe Bioverfügbarkeit, langsame Toleranzentwicklung->Substitutionstherapie(Behandlung des Entzugs zusammen mit Clonidin(a2-Ant.))
Methadon Besonderheiten
Methadon Buprenorphin Fentanyl
starke Opioide
Rezeptorzahl-, Ansprechen nachgeordneter Signaltranduktionsvorgänge-
Toleranzentwicklung
Sekundärprophylaxe arterieller thrombotischer Erkrankungen, instabile Angina pectoris, Myokardinfarkt, Primärprophylaxe bei Patienten mit hohem Risiko für arterielle thromboembolischer Erkrankungen, Entzündungsschmerz, Kopfschmerz, Zahnschmerz, Dysmenorrhoe, Arthritis, deg. Erkrankungen
ASS Indikation (NSAID/NSAR/saure/antphlogistische Analgetika)