Level 2
Level 1

Pharmakokinetik


36 words 0 ignored

Ready to learn       Ready to review

Ignore words

Check the boxes below to ignore/unignore words, then click save at the bottom. Ignored words will never appear in any learning session.

All None

Ignore?
biologisch wirksame Substanz
Pharmakon
Pharmakon, das zur Vorbeugung, Linderung, Heilung oder Erkennung von Erkrankungen dienen kann
Arzneistoff
zur Anwendung bei Mensch/Tier bestimmte Zubereitungsform eines Pharmakons (nach der Zulassung)
Arzneimittel
Einflüsse des Organismus auf das Pharmakon (Resorption, Verteilung, Metabolismus, Speicherung, Elimination)
Pharmakokinetik
Einflüsse des Pharmakons auf den Organismus (Wirkmechanismus, zelluläre und system. Wirkung)
Pharmakodynamik
Rifampicin Hyperforin(Johanniskraut) Carbamazepin
Induktion von CYP3A4 - Abbau von Ethinylestradiol(Pillenversager), Abbau von Ciclosporin(Transplantat-Abstoßung), Nifedipin, HIV-Proteasehemmer
Azol-Antimykotika Naringin(Grapefruitsaft) Makrolide HIV-Proteasehemmer
Hemmung von CYP3A4 - verminderter Abbau von Ciclosporin(Nephrotoxititat), Statinen(Myopathie)
Anteil eines Pharmakons, der bei Passage der Darmwand und Leber metabolisiert oder zurückgehalten wird
first-pass-Effekt
Glyceroltrinitrat Lidocain
hoher first-pass-Effekt
Funktionalisierungsreaktion: Einführung oder Freisetzung funktioneller, meist polarer Gruppen. Oxidation, Reduktion, Hydrolyse
Phase I
Konjugationsreaktion: Kopplung von entsprechenden Resten an die häufig in Phase I geschaffene funktionelle Gruppe und dadurch Entstehung von meist biologisch inaktiven, gut wasserlöslichen Produkten, die problemlos ausgeschieden werden können. Glucuronidierung, Acetylierung, Sulfatierung, Methylierung
Phase II
fiktives Volumen, in dem sich ein Pharmakon verteilen würde, wenn es die gleiche Konzentration wie im Plasma hätte. Menge des Pharmakon im Organismus/Plasma-Konzentration
Verteilungsvolumen
Anteil eines Pharmakons, der nach oraler Gabe unverändert ins systemische Blut gelangt. AUCoral/AUCiv *100
Orale Bioverfügbarkeit
Wirkstoffzunahme nach wiederholter Gabe
Kumulation
genetischer Polymorphismus von N-Acetyltransferase (NAT II), Phase II
verminderter Abbau von Isoniazid
i.a.-Injektion s.c.-Injektion pulmonal transdermal
Umgang von i.v.-, i.m.-first-pass-Effekt
Rifampicin Barbiturate
Induktion von CYP2C9/19 - Abbau von Phenytoin, Warfarin und Omeprazol
Chinidin SSRI(Fluoxetin)
Hemmung von CYP2D6 - verminderter Abbau von beta-Blocker, Antiarrhythmika, Antidepresiva, Neuroleptika
Rauchen
Induktion von CYP1A1/2 - Abbau von Theophyllin und Coffein
Methohexital Thiopental Phenobarbital
Barbiturate
CYP2D6, Phase I
verminderter Abbau von beta-Blockern, Antidepressiva, Antiarrhythmika
Aldehyd-Dehydrogenase 2, Phase I
verminderter Abbau von Ethanol
renale Clearance- Resorption- first-pass-Effekt- Verteilungsvolumen(verändert)
alte Patienten
Isoniazid
Antibiotikum (Hemmung der Mykolsäuresynthese->Störung der Zellwandsynthese) >Tuberkulose< !neurotoxisch, hepatotoxisch (Isoniazid-Hepatitis), Überempfindlichkeitsreaktionen! x akute Lebererkrankung, Polyneuropathie x Konjugation durch Acetylierung
Ciclosporin
Immunmodulator (Hemmung der Interleukin-2 Synthese durch Inhibition des Enzyms Calcineurin, verminderte Aktivierung von T-Lymphozyten) >Prävention von Abstoßungsreaktionen, rheumatoide Arthritis, steroidresistente Colitis ulcerosa< !nephrotoxisch!!, neurotoxisch,RR-Anstieg, Infektanfälligkeit! x Nierenfunktionsstörungen, schwere Hypertonie x CYP3A4
Glyceroltrinitrat (GTN)/"Nitroglycerin"
Nitrat (enzymatische Freisetzung von NO aus Glyceroltrinitrat in glatten Muskelzellen->GC->cGMP-Anstieg->venöse und arterielle Vasodilatation) >Angina pectoris (akut oder prophylaktisch), akutes Koronarsyndrom, Herzinsuffizienz< !Kopfschmerz, Flush, Kreislaufdysregulation! x schwere stenosierende Herzvitien, HOCM(Hypertrophe Kardiomypathie), Phosphodiesterase-5-Hemmer! sublingual, ausgeprägter First-pass-Effekt
Rifampicin
RNA-Polymerase-Hemmer (gegen Mykobakterien, gram +,-, intrazullulär) >Tuberkulose, Meningitis< !Hepatotoxizität, Rotfärbung von Körpersekreten, grippeartige Beschwerden! x schwere Leberfunktionsstörung, Schwangerschaft, Stillzeit x Induktion von CYP
Ethinylestradiol
Östrogen (agonistisch an als Transkriptionsfaktor wirkenden intrazellulären Östrogenrezeptoren, kein Eisprung mehr) >orale Kontrazeption, Zyklusstörungen, Endometriose< !Gewichtszunahme, hepatotoxisch, Gerinnungsneigung, Übelkeit, Erbrechen, Diarrhoe! x Lebererkrankungen, kardiovaskulär, Thrombosen, hormonsensitive Tumore, Schwangerschaft, schwere Hypertriglyceridämie x Metabolisierung über CYP3A4
Carbamazepin
Antiepileptikum (Blockade von U-abhängigen Na-Kanälen->Hemmung der neuronalen Erregung) >Prophylaxe fokaler Anfalle, (Trigeminus-/Glossopharyngeus)Neuralgie, neuropathische Schmerzen< !zentralvenös, Leukopenie, Exantheme! x Arrythmien x Induktor von CYP3A4, enge therapeutische Breite
Chinidin
Klasse Ia Antiarrythmika
Nifedipin
Calciumkanalblocker (selektive Hemmung peripherer L-Typ Calcium-Kanäle der glatten Gefäßmuskulatur->Blockade des Ca-Einstroms->Vasodilatation) >arterielle Hypertonie, Angina pectoris, Raynaud-Syndrom< !Kopfschmerzen, Schwindel, Flush, Reflextachykardie, geringe negative Inotropie! x Herzinsuffizien NYHA III+IV, Aortenklappenstenose, HOCM, Koronarsyndrom, Schwangerschaft x hoher First-pass-Effekt, Metabolisierung über CYP3A4
Clotrimazol
Azol-Antimykotika
Theophyllin
Bronchospasmolytikum (kompetitive Hemmung von Adenosin-R und unspezifische Hemmung der PDE) >Asthma, COPD< !Steigerung der Diurese, Unruhe, Tremor, Tachykardie, Palpitationen, RR-Abfall, Übelkeit, Erbrechen, Hyperglykämie, Hypokaliämie, Serum-Krea Erhöhung, Hyperurikämie! xMyokardinfarkt, Tachyarrhythmie x Metabolisation über CYP1A2, gerine therapeutische Breite, Überdosierung toxisch
Simvastatin Lovastatin
HMG-CoA-Reduktasehemmer (kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase->keine Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat->verminderte Cholesterinbiosynthese->Senkung der LDL und TG, HDL-Anstieg) >Hypercholesterinämie< !Kopfschmerzen, GI-Trakt Beschwerden, Transaminasenanstieg, CK-Erhöhung! x Lebererkrankungen, Muskelerkrankungen, Schwangerschaft, Stillzeit x ausgeprägter first-pass-Effekt, Metabolisierung durch CYP3A4, Gefahr von Rhabdomyolysen
Eliminationsgeschwindigkeit proportional zur jeweiligen Plasmakonzentration, Exponentialfunktion
Kinetik 1. Ordnung
Eliminationsgeschwindigkeit ist konstant z.B. durch Sättigung des abbauenden Enzyms (Alkohol)
Kinetik 0. Ordnung